11-α-羥基坎利酮
產品含量: 99%
化學式: C17H18N2O6
CAS編號: 21829-25-4
質量標準: cp/bp/sp
外觀: 白色結晶性粉末
含量: ≥ 99.0%
包裝規格: 25KG/桶
保質期:36個月
用途抗高血壓藥-依普利酮中間體
治療高血壓藥物
依普利酮是一種新型選擇性醛固酮受體拮抗劑,2002年被國家食品與藥品管理局批準應用于臨床,純品為白色或類白色晶體,拮抗醛固酮作用較螺內酯強,且對雄激素和黃體酮受體的親和力極低,不良反應小,對治療高血壓、心力衰竭和心肌梗死有確切療效,不良反應較少,耐受性好,是螺內酯的良好替代藥物。
對聯用多種降壓藥未能控制的重度高血壓,加用依普利酮可使血壓明顯降低,尤其收縮壓下降更為顯著。與血管緊張素轉化酶抑制因子(ACEI)和β受體阻滯劑聯用治療對嚴重心力衰竭和心肌梗死可提高患者生活質量和降低死亡率。
醛固酮
醛固酮具有多種病理生理作用,可以引起中樞性高血壓,加速內皮損傷(兒茶酚胺增強其作用),降低心率變異,誘發室性心律失常,促進鈉潴留、鉀和鎂丟失, 促進心肌纖維化、壞死及炎癥,損害纖維蛋白溶解系統。
血管緊張素轉化酶抑制劑(亦稱血管緊張素轉化酶抑制因子,簡稱ACEI)和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑ARB可以抑制腎上腺素分泌醛固酮,但經過一段時間治療后,醛固酮的釋放量有所恢復,其血漿濃度甚至可能超過基線水平。盡管經過充分的ACEI和ARB治療,仍可發生醛固酮所致的損害,因此,有必要采用醛固酮受體拮抗劑治療高血壓。根臨床研究表明采用ACEI或ARB治療后血壓控制不滿意的病人,可以加用依普利酮治療。
非選擇性醛固酮受體拮抗劑螺內酯可以降低充血性心力衰竭病人病死率,但是男性乳腺增生癥等與性激素相關的副作用,限制了其在高血壓治療方面的應用。
銷售價:6372/KG